Farmacologische eigenschappen:
Farmacodynamische eigenschappen.
Oxazepam is een psychotrope stof van de klasse van de 1,4 benzodiazepines met anxiolytische, sedatieve en hypnotische eigenschappen. In hoge dosis heeft oxazepam een myorelaxerend en anticonvulsief effect.
Oxazepam bindt zich aan de specifieke GABA-erge receptoren van het centrale zenuwstelsel en versterkt het remmend effect van de GABA-erge transmissie.
Farmacokinetische gegevens.
Na orale toediening wordt oxazepam bijna volledig (80 - 90 %) geresorbeerd t.h.v. het maagdarmkanaal. Na 20 minuten zijn de plasmaspiegels meetbaar.
Er is geen uitgesproken eerste-passage-effect.
De maximale spiegels worden meestal na 1 à 3 uur bereikt.
Na inname van een orale dosis van 10 mg zijn de serumconcentraties 150 à 200 ng/ml. De plasmaspiegels zijn evenredig met de toegediende dosis. De gemiddelde eliminatie-halfwaardetijd is individueel verschillend en bedraagt 5 à 15 uur. De gemiddelde totale clearance is ongeveer 0,8 à 2,0 ml/min./kg.
De plasma-eiwitbinding van oxazepam bedraagt ongeveer 95 à 98 %.
Het distributievolume bedraagt ongeveer 0,6 à 2 l/kg lichaamsgewicht en is 5,8 (± 2,3) l/kg en 3,4 (± 0,3) l/kg bij respectievelijk patiënten met nierinsufficiëntie en bij hemodialysepatiënten.
De leverextractie uit plasma is lager dan 10 %.
In de lever wordt oxazepam snel omgezet in zijn belangrijkste inactieve metaboliet (oxazepam-O-glucuronide).
De uitscheiding gebeurt hoofdzakelijk langs de urine en is hoger dan 80 %.
Binnen 72 uur wordt ongeveer 80 % van de stof teruggevonden in de urine en minder dan 1 % in ongewijzigde vorm.
Men vindt minder dan 10 % terug in de faeces.
De absorptie, het metabolisme en de excretie van oxazepam worden niet significant beïnvloed door leverstoornissen (hepatitis, cirrose).
Bij nierstoornissen blijven de metabole clearance van oxazepam en de plasmaspiegels van de niet aan eiwit gebonden fractie ongewijzigd.
